medchemexpress HY-16046說明書

更新時間：2019-02-12 點擊次數：2255

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MCE Rimiducid （同義詞：AP1903）

目錄號: HY-16046 純度: 99.05%

Rimiducid (AP1903) 是二聚化劑，其通過交聯 FKBP 結構域起作用，啟動 Fas 信號傳導，引起凋亡。

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Rimiducid化學結構

描述

Rimiducid（AP1903）是一種二聚化劑，通過交聯FKBP結構域起作用，啟動Fas信號傳導，從而啟動細胞凋亡。

IC ₅₀和目標

EC50：0.1 nM（FKBP，在HT1080細胞中）^[1]
Fas受體^[1]

體外

人纖維肉瘤系HT1080被工程化以穩定表達包含豆蔻酰化序列，兩個拷貝的F36V-FKBP和人凋亡信號（Fas）細胞內結構域的融合蛋白。Rimiducid（AP1903）引起培養中這些工程細胞的有效和劑量依賴性細胞凋亡，EC ₅₀約為0.1 nM ^[1]。在3至10nM Rimiducid（AP1903）存在下發生大殺傷，IC ₅₀約為0.2nM。表達高水平CD25的LV'VFas轉導的T淋巴細胞（上圖）以66％±7.5％（n = 10）效率消除。當CD25表達恢復到基礎水平后檢查細胞時，在Rimiducid處理后觀察到63％±4.7％（n = 9）的殺傷^[2]。

在體內

Rimiducid（AP1903; iv，0.01,0.1,1,10和100 mg / kg）引起血清hGH水平的劑量依賴性降低，半數大有效劑量為0.4±0.1 mg / kg ^[1]。

臨床試驗

NCT號碼	贊助	條件	開始日期	相
NCT01875237	1500安德森癌癥中心\|?? Bellicum制藥	白血病\|骨髓瘤\|骨髓增生性疾病	2013年12月27日	第1階段\|第2階段
NCT03699475	信號制藥	急性髓性白血病\|骨髓增生異常綜合征	2018年12月27日	第2階段\|第3階段
NCT03301168	信號制藥	急性淋巴細胞白血病\|白血病，急性髓系（AML），兒童\|淋巴瘤，非霍奇金\|骨髓增生異常綜合征\|原發性免疫缺陷癥\|骨質疏松癥\|血細胞減少癥\|兒童血紅蛋白病\|貧血，再生障礙	2014年4月	第1階段\|第2階段
NCT03639844	信號制藥	Hurler綜合征\|遺傳性代謝紊亂\|溶酶體貯積癥\|異染性腦白質營養不良\|先天性新陳代謝錯誤
NCT03056339	MD安德森癌癥中心	B淋巴瘤惡性腫瘤\|急性淋巴細胞白血病\|慢性淋巴細胞白血病\|非霍奇金淋巴瘤	2017年6月21日	第1階段\|第2階段

溶劑和溶解度

體外：

DMSO：≥54mg / mL（38.25 mM）

* “≥”表示可溶，但飽和度未知。

準備
股票解決方案

濃縮溶劑質量	1毫克	5毫克	10毫克

1 mM	0.7084毫升	3.5420毫升	7.0840毫升
5 mM	0.1417毫升	0.7084毫升	1.4168毫升
10毫升	0.0708毫升	0.3542毫升	0.7084毫升

* 請參閱溶解度信息以選擇合適的溶劑。

體內：

1.
AP1903在DMSO中制備，然后用PBS稀釋^[3]。

參考

[1]。Clackson T，et al。重新設計FKBP-配體界面以產生具有新特異性的化學二聚體。Proc Natl Acad Sci US A. 1998年9月1日; 95（18）：10437-42。
[2]。Thomis DC，et al。人類T細胞中基于Fas的自剎開關，用于治療移植物抗宿主病。血液。2001年3月1日; 97（5）：1249-57。
[3]。Valamehr，Bahram，et al。多組細胞的基因工程。專項技術號。US20180155717A1。